Οπιοειδή

Συντάκτης: Onsports Team Δημοσίευση: Πέμπτη, 22 Δεκεμβρίου 2011 13.53

Τα οπιοειδή είναι ουσίες που μοιάζουν με τη μορφίνη και είναι διαθέσιμα εδώ και αιώνες για την ανακούφιση από τον πόνο.

Ο όρος οπιοειδές προέρχεται από το όπιο, το οποίο παράγεται από την παπαρούνα. Υπάρχουν φυσικά οπιοειδή, συνθετικά και ημισυνθετικά. Επίσης από το 1975 έχει αποδειχτεί ότι ο οργανισμός παράγει ενδογενώς τα δικά του οπιοειδή, τις εγκεφαλίνες, τις ενδορφίνες και τις δυνορφίνες.
Ο οργανισμός του ανθρώπου διαθέτει υποδοχείς οπιοειδών σε ολόκληρο σχεδόν το σώμα του. οι οποίοι όταν ενεργοποιηθούν από τη σύνδεση τους με τα οπιοειδή, προκαλούν αναλγησία άλλα και άλλες ανεπιθύμητες δράσεις.
Τα οπιοειδή χωρίζονται στα οπιοειδή αγωνιστές και στα οπιοειδή με μικτή δράση αγωνιστή και ανταγωνιστή ανάλογα με το πώς συμπεριφέρονται στον υποδοχέα οπιοειδούς με τον οποίο συνδέονται.
Ένας άλλος διαχωρισμός αφορά την ταχύτητα της έναρξης δράσης και τη διάρκεια δράσης του οπιοειδούς. Η ισχύς, η ταχύτητα έναρξης δράσης και διάρκεια δράσης είναι μοναδικά για κάθε ένα οπιοειδές φάρμακο.
Ο τρόπος λήψης των οπιοειδών μπορεί να γίνει με διαφορετικές οδούς, όπως από το στόμα, διαδερμικά, υποδόρια, ενδοφλεβίως, με απορρόφηση από το βλεννογόνο του στόματος και της μύτης, από το ορθό (υπόθετο) και επισκληριδίως ή υπαραχνοειδώς (κεντρικό νευρικό σύστημα).

ΟΠΙΟΕΙΔΗ ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ

Τα περισσότερα οπιοειδή ανήκουν στην κατηγορία των αγωνιστών, τα οποία συνδέονται με υποδοχείς οπιοειδών που βρίσκονται στα κύτταρα και κινητοποιούν την απάντηση διέγερσης αυτού. Τα οπιοειδή αγωνιστές παράγουν δράση ενώ οι ουσίες ανταγωνιστές μπλοκάρουν τη δράση του υποδοχέα. Συνήθη οπιοειδή αγωνιστές είναι η μορφίνη, η φεντανύλη και η οξυκοδώνη η οποία δεν κυκλοφορεί στην Ελλάδα.

ΟΠΙΟΕΙΔΗ ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ/ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ

Υπάρχουν οπιοειδή που είναι μερικώς αγωνιστές και μικτά αγωνιστές/ ανταγωνιστές. Οι μικτοί αγωνιστές/ ανταγωνιστές χαρακτηρίζονται από το φαινόμενο οροφής το οποίο σημαίνει ότι η αναλγητικό αποτέλεσμα δεν βελτιώνεται περαιτέρω πάνω από ένα σημείο παρά την αύξηση της δόσης του φαρμάκου.
Τέτοια φάρμακα είναι η buprenorphine , butorphanol , nalbuphine και pentazocine. Συνδυαστικά προϊόντα είναι το (pentazocine/naloxone) και (buprenorphine/naloxone).
Τα οπιοειδή με μικτή δράση δεν θα πρέπει να χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα με οπιοειδή αγωνιστές γιατί μπορεί να προκαλέσουν φαινόμενα απόσυρσής λόγω της εξουδετέρωσης της δράσης των αγωνιστών από τους ανταγωνιστές.

Συμπτώματα απόσυρσης οπιοειδών είναι
•    Εφίδρωση
•    Ρινική καταρροή
•    Κοιλιακές κράμπες
•    Διάρροια
•    Νευρικότητα
•    Ταραχή
•    Ταχυκαρδία
•    Παραισθήσεις

ΟΠΙΟΕΙΔΗ ΤΑΧΕΙΑΣ ΕΝΑΡΞΗΣ ΔΡΑΣΗΣ

Τα οπιοειδή ταχείας έναρξης δράσης είναι φάρμακα που περιέχουν αμιγώς κάποιο οπιοειδές, ή είναι συνδυασμός οπιοειδούς και μη οπιοειδούς, όπως η παρακεταμόλη (acetaminophen )ή η ιβουπροφαίνη (ibuprofen).
Τα οπιοειδή ταχείας έναρξης δράσης έχουν περιορισμένη διάρκεια δράσης. Συνήθως η δράση τους ξεκινά σε 15-30 λεπτά μετά τη λήψη τους, με το μέγιστο της αναλγητικής τους δράσης να εμφανίζεται σε 1-2 ώρες. Η διάρκεια δράσης τους περιορίζεται στις 4 περίπου ώρες.
Αποτελούν μια αποτελεσματική επιλογή για τον ισχυρό οξύ πόνο (μετεγχειρητικό ή πόνο που ενδέχεται να διαρκέσει λίγες μόνο ημέρες και είναι ανθεκτικός στα πιο ήπια παυσίπονα φάρμακα) και για τον παροξυσμικό (πόνος με απότομη έξαρση και μικρή διάρκεια) χρόνιο καλοήθη ή κακοήθη πόνο ασθενών που ήδη βρίσκονται σε αγωγή με οπιοειδή βραδείας αποδέσμευσης και μεγάλης διάρκειας δράσης.
Δεν έχουν ένδειξη για μακροχρόνια θεραπεία πόνου γιατί η δράση τους διαρκεί περίπου 4 ώρες και η δόση τους θα πρέπει να επαναλαμβάνεται  5-6 φορές την ημέρα χωρίς να μπορεί ο ασθενής να έχει σταθερό αναλγητικό αποτέλεσμα. Μπορεί να χρησιμοποιηθούν όμως σαν τεστ απάντησης στα οπιοειδή πριν την απόφαση έναρξης θεραπείας με οπιοειδή βραδείας αποδέσμευσης και μεγάλης διάρκειας δράσης.
Η πιο σημαντική κλινικά χρήση τους, είναι στην αντιμετώπιση του έντονου παροξυσμικού πόνου σε ασθενείς που λαμβάνουν ήδη  οπιοειδή βραδείας αποδέσμευσης και μεγάλης διάρκειας δράσης, έχουν ικανοποιητική σταθερή αναλγησία, αλλά κάποιες στιγμές στη διάρκεια του 24ωρου παρουσιάζουν ξαφνική έξαρση του πόνου και χρειάζονται την ισχυρή δράση κάποιου ταχείας δράσης και μικρής διάρκειας οπιοειδούς για την άμεση ανακούφισή τους.

Ισχυρά οπιοειδή με ταχεία έναρξη δράσης και συνδυασμό με μη οπιοειδή, δεν είναι διαθέσιμα στην Ελλάδα. Στο εξωτερικό τέτοια φάρμακα είναι:
•    oxycodone with acetaminophen
•     oxycodone with aspirin
•     oxycodone with ibuprofen
•     hydrocodone with acetaminophen
•     hydrocodone with ibuprofen

ΙΣΧΥΡΑ ΟΠΙΟΕΙΔΗ ΜΕ ΤΑΧΕΙΑ ΕΝΑΡΞΗ ΔΡΑΣΗΣ ΠΟΥ ΕΙΝΑΙ ΔΙΑΘΕΣΙΜΑ ΣΤΗΝ ΕΛΛΑΔΑ

Η μοναδική διαθέσιμη ουσία με ταχεία έναρξη δράσης είναι η φεντανύλη. Διατίθεται σε διάφορες μορφές που διαφέρουν ως τον τρόπο απορρόφησης της φεντανύλης  από τον οργανισμό. Οι διαφορετικοί τρόποι απορρόφησης είναι:
•    Δια του ρινικού επιθηλίου με ψεκασμό στο ρουθούνι
•    Δια του στοματικού βλεννογόνου με στοματικό δισκίο
•    Δια του στοματικού βλεννογόνου με υπογλώσσιο δισκίο
•    Δια του στοματικού βλεννογόνου με τροχίσκο (γλυφιτζούρι)

Πιο γρήγορος χρόνος κορύφωσης της συγκέντρωσης της φεντανύλης επιτυγχάνεται με ψεκασμό δια του ρινικού επιθηλίου (13 λεπτά) και πιο αργός με το διαβλεννογόνιο τροχίσκο (91 λεπτά). Η κορύφωση της συγκέντρωσης του φαρμάκου με στοματικό ή υπογλώσσιο δισκίο είναι σχεδόν ίδια. (47 και 49 λεπτά αντίστοιχα).
Η διάρκεια του αποτελέσματος είναι ένα ακόμη χαρακτηριστικό που θα πρέπει να εκτιμάται.

Το ιδανικό για ένα οπιοειδές ταχείας έναρξης δράσης  που χορηγείται για την αντιμετώπιση του παροξυσμικού πόνου είναι να έχει ταχύτατη έναρξη δράσης και μικρή διάρκεια δράσης, όπως ακριβώς συμβαίνει με τον παροξυσμικό πόνο. Η παρατεταμένη διάρκεια δράσης δεν είναι επιθυμητή, γιατί φορτώνει τον οργανισμό που ήδη λαμβάνει οπιοειδή σταθερής αποδέσμευσης με επιπρόσθετη δόση.

Η διάρκεια του αποτελέσματος της φεντανύλης ταχείας έναρξης είναι
•    Δια του ρινικού επιθηλίου με ψεκασμό στο ρουθούνι ( 56 λεπτά)
•    Δια του στοματικού βλεννογόνου με στοματικό δισκίο (~120 λεπτά)
•    Δια του στοματικού βλεννογόνου με υπογλώσσιο δισκίο (~120 λεπτά)
•    Δια του στοματικού βλεννογόνου με τροχίσκο (γλυφιτζούρι) (~ 4 ώρες)

ΟΠΙΟΕΙΔΗ ΜΑΚΡΑΣ ΔΙΑΡΚΕΙΑΣ ΔΡΑΣΗΣ

Χορηγούνται σε ασθενείς με χρόνιο ισχυρό καλοήθη ή κακοήθη πόνο, που δεν ανακουφίζεται με φάρμακα η συνδυασμούς φαρμάκων άλλων κατηγοριών ή επεμβατικές θεραπείες. Η παράταση της δράσης τους οφείλεται στο μεγάλο χρόνο ημίσειας ζωής τους ή λόγω της βραδείας και ελεγχόμενης αποδέσμευσής τους στον οργανισμό από ειδική τεχνολογία . Τα από του στόματος οπιοειδή παρατεταμένης διάρκειας δράσης χορηγούνται κάθε 12 ώρες. Τα διαδερμκώς χορηγούμενα οπιοειδή χορηγούνται με επικόλληση στο δέρμα κάθε 72 ώρες.
οπιοειδή μακράς διάρκειας δράσης:
•    morphine sustained release  (Διαθέσιμο στην Ελλάδα)
•    oxycodone sustained release
•    fentanyl transdermal system (Διαθέσιμο στην Ελλάδα)
•     methadone (Διαθέσιμο στην Ελλάδα
•    oxymorphone

TAPENTADOL

Είναι ένα καινούριο από του στόματος χορηγούμενο οπιοειδές, μη διαθέσιμο ακόμη στην Ελλάδα, που πήρε έγκριση για την αντιμετώπιση του μέτριου και ισχυρού οξύ πόνου. Η  Tapentadol έχει δράση αγωνιστή στους υποδοχείς οπιοειδών και επίσης αναστέλλει την επαναπρόσληψη του νευροδιαβιβαστή που ονομάζεται νορεπινεφρίνη. Αυτός ο διπλός τρόπος δράσης περιορίζει την μετάδοση των επώδυνων σημάτων στην ανιούσα και κατιούσα οδό του πόνου. Η  Tapentadol ίσως παρουσιάζει καλύτερο προφίλ σε σύγκριση με τα άλλα οπιοειδή, όσο αναφορά τις ανεπιθύμητες παρενέργειες από το γαστρεντερικό σύστημα.

ΕΛΑΦΡΑ ΟΠΙΟΕΙΔΗ
ΤΡΑΜΑΔΟΛΗ  ΚΑΙ ΤΡΑΜΑΔΟΛΗ ΣΥΝΔΥΑΣΜΕΝΗ ΜΕ ΠΑΡΑΚΕΤΑΜΟΛΗ

Είναι συνταγογραφούμενα φάρμακα για την αντιμετώπιση του μέτριου και μέτρια ισχυρού πόνου. ο συνδυασμός με παρακεταμόλη είναι πιο αποτελεσματικός από ότι η μονοθεραπεία με κάποιο από τα δύο φάρμακα. Ο μηχανισμός δράσης της είναι παρόμοιος με την Tapentadol.  Έχει δράση αγωνιστή στους υποδοχείς οπιοειδών και επίσης αναστέλλει την επαναπρόσληψη των νευροδιαβιβαστών σεροτονίνη και νορεπινεφρίνη. Αυτός ο διπλός τρόπος δράσης περιορίζει την μετάδοση των επώδυνων σημάτων στην ανιούσα και κατιούσα οδό του πόνου. δεν έχει αντιφλεγμονώδη δράση και δεν επιδρά δυσμενώς στο καρδιαγγειακό. Δεν ενοχοποιείται για πρόκληση γαστρορραγίας, αλλά η δόση της θα πρέπει να περιορίζεται σε ασθενείς με δυσλειτουργία του ήπατος και των νεφρών. Μέγιστη ημερήσια δόση  σε ασθενείς χωρίς περιορισμούς είναι τα 400 mg για τους νέους και 300mg για τους ηλικιωμένους, σε ισάριθμα διαιρεμένες δόσεις.
Προσοχή χρειάζεται όταν το φάρμακο συνδυάζεται με εκλεκτικούς αναστολείς της επαναπρόσληψης σεροτονίνης, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά και μερικά αντιψυχωτικά φάρμακα λόγω του κινδύνου πρόκλησης σεοτονινεργικού συνδρόμου που είναι απειλητικό για τη ζωή.

ΕΛΑΦΡΑ ΟΠΙΟΕΙΔΗ ΣΤΗΝ ΕΛΛΑΔΑ
•    συνδυασμός  κωδεϊνης / παρακεταμόλης
•    τραμαδόλη
•    τραμαδόλη βραδείας αποδέσμευσης

ΠΑΡΕΝΕΡΓΕΙΕΣ ΟΠΙΟΕΙΔΩΝ

Α. ΚΕΝΤΡΙΚΟ ΝΕΥΡΙΚΟ ΣΥΣΤΗΜΑ
•    ευφορία
•    υπνηλία, καταστολή, διαταραχές ύπνου , παραισθήσεις
•    πιθανή ελάττωση ψυχοκινητικής απόδοσης
•    δυσφορία, ταραχή, ζάλη, σπασμοί
•    υπεραλγησία

Β. ΑΝΑΠΝΕΥΣΤΙΚΟ ΣΥΣΤΗΜΑ
•    αναπνευστική καταστολή λόγω υπερβολικής δόσης
•    μείωση του πόνου από άλλους παράγοντες μπορεί να μετατρέψει  μια φυσιολογική προηγούμενα δόση, τοξική και να προκαλέσει αναπνευστική καταστολή.

Γ. ΟΦΘΑΛΜΟΙ
•    μύση στις κόρες των οφθαλμών

Δ. ΓΑΣΤΡΕΝΤΕΡΙΚΟ ΣΥΣΤΗΜΑ
•    Ναυτία, εμετός, δυσκοιλιότητα
•    Καθυστερημένη κένωση του στομάχου

Ε. ΟΥΡΟΠΟΙΗΤΙΚΟ ΣΥΣΤΗΜΑ
•    Επίσχεση ούρων

ΣΤ. ΕΝΔΟΚΡΙΝΙΚΟ ΣΥΣΤΗΜΑ
•    Ορμονική δυσλετουργία
•    Σεξουαλική δυσλειτουργία

Ζ. ΚΑΡΔΙΑΓΓΕΙΑΚΟ ΣΥΣΤΗΜΑ
•    Ελαττωμένη αρτηριακή πίεση
•    Ελάττωση καρδιακής συχνότητας
•    Περιφερικό οίδημα

Η. ΜΥΟΣΚΕΛΕΤΙΚΟ ΣΥΣΤΗΜΑ
•    Μυϊκη σκλήρυνση και συσπάσεις
•    Οστεοπόρωση

Θ. ΔΕΡΜΑ
•    Κνησμός

Ι. ΑΝΟΣΟΠΟΙΗΤΙΚΟ ΣΥΣΤΗΜΑ
•    Πιθανή καταστολή του ανοσοποιητικού συστήματος

Κ. ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΘΗΛΑΣΜΟΣ
•    Όλα τα οπιοειδή διαπερνούν τον πλακούντα.
•    Νεογνική καταστολή σε περίπτωση χορήγησης κατά τον τοκετό
•    Δεν έχει αναφερθεί τερατογένεση
•    Χρήση με προσοχή κατά το θηλασμό

Πηγή: e-algos.com

Κατηγορία: Sports & Science
Για να έχετε πλήρη πρόσβαση στις κυριότερες ειδήσεις της ημέρας και μέσα από τη σελίδα σας στο Facebook, κάντε στη σελίδα του Onsports.gr.

Το παρόν διαδικτυακό μέσο ουδεμία ευθύνη εκ του νόμου φέρει περί των επωνύμων ή ανωνύμων σχολίων που φιλοξενεί. Σε περίπτωση που θεωρείτε πως θίγεστε από κάποιο εξ αυτών, επικοινωνήστε μέσω της φόρμας επικοινωνίας έτσι ώστε να αφαιρεθεί.

Το σχόλιο σου

Copyright © 2010 - 2016 OnSports | Όροι Χρήσης | Επικοινωνία
Monetized by DPG DIGITAL MEDIA
Βάλε το e-mail σου και κάνε click για να λαμβάνεις αποκλειστική ενημέρωση για τα πιο σημαντικά νέα, δώρα και διαγωνισμούς των websites που εκμεταλλεύεται εμπορικά η DPG DIGITAL MEDIA.